아드레날린성 수용체 유형 및 아드레날린성 수용체 종류[ adrenergic receptor ]

안녕하세요.
오늘은 아드레날린 수용체 유형 및 아드레날린성 수용체 종류를
알아보겠습니다.

아드레날린성 수용체

[ adrenergic receptor ]

정의

신경전달물질의 일종인 노르아드레날린 및 크로마핀세포에서 방출되는 아드레날린에 의해 활성화되는 수용체. 약리학적으로는 α아드레날린수용체와 β아드레날린수용체로 분류하고, 전자는 또한 α1 및 α2 아드레날린수용체로 세분한다. α1, α2 및 β아드레날린수용체는 분자복제에 의해 다시 3~4개의 아형으로 분류된다. α아드레날린수용체는 노르아드레날린에 비하여 아드레날린에 좀더 높은 친화성을 나타내는 한편, β아드레날린수용체는 노르아드레날린에 좀더 높은 친화성을 나타낸다.




종류

2.1. 알파 수용체

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알파 수용체는 평활근(smooth muscle)의 수축에 주로 관여하는 아드레날린 수용체이다. 알파1의 수가 알파2보다 많으며, 둘은 작용 기전에서 큰 차이를 보인다.

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알파-1 아드레날린 수용체(α1 adrenergic receptor) - 이들 중 작용 기전에서 유일하게 아데닐산 고리화효소(adenylyl cyclase)가 관여하지 않고, 이차 전달자인 이노시톨 1,4,5-삼인산(IP3)과 칼슘 이온이 관여한다. 대표적인 분포 장소는 혈관평활근, 장 평활근, 각종 조임근(괄약근, sphincter), 동공확대근(pupillary dilator m.; radial m. of iris) 등이다.

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알파-2 아드레날린 수용체(α2 adrenergic receptor) - 아데닐산 고리화효소가 작용 기전에 관여하지만, 알파2의 경우는 작용 기전에서 베타 수용체들과 다르게 아데닐산 고리화효소의 억제가 일어난다. 그 수는 비교적 적으나 위장관 벽의 평활근 등에서 발견된다.



2.2. 베타 수용체

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베타-1 아드레날린 수용체(β1 adrenergic receptor) - 심장에 분포하는 중요 베타 수용체로, 베타1과 베타2는 그 작용 기전이 매우 유사하다. 작용 기전에서는 아데닐산 고리화효소의 활성화, cAMP(cyclic AMP) 생성, Gs 단백질 등이 관찰된다. 그 외에는 침샘에서의 침 분비 증가, 지방조직에서의 지방 분해(lipolysis) 증가, 콩팥에서의 레닌 분비 증가 등에 관여한다.

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베타-2 아드레날린 수용체(β2 adrenergic receptor) - 골격근의 혈관평활근, 방광벽, 기관지 등에 분포하는 베타 수용체로, 이 수용체의 활성화는 이완을 일으킨다는 게 중요하다. 작용 기전은 베타1과 유사하다.

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베타-3 아드레날린 수용체(β3 adrenergic receptor) - 지방조직에 주로 분포하는 베타 수용체.

α 아드레날린 수용체

α 아드레날린 수용체는 공통적인 작용을 하지만 개별 효과도 존재한다. 일반적인 작용은 다음과 같다.

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혈관 수축

위장관에서 민무늬근의 운동성 감소

비염을 치료하는 데 서브타입 불특정 α 작용제(위의 작용 참조)를 사용할 수 있다(그들은 점액 분비를 감소시킴). 크롬친화세포종(노레피네프린에 의한 혈관확장 감소)을 치료하기 위해 아형 불특정 α 길항제를 사용할 수 있다.

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α1 아드레날린 수용체

α1 아드레날린 수용체는 Gq 단백질 연결 수용체 수퍼 패밀리의 구성원이다. 활성화 시, 이성질체 G 단백질인 Gq는 인산염 C(PLC)를 활성화한다. PLC는 phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate(PIP2)를 분해하여 이노시톨삼인산(IP3)과 다이글리세라이드(DAG)의 증가를 일으킨다. 전자는 소포체의 칼슘 통로, 근소포체와 상호 작용하여 세포 속의 칼슘 함량을 변화시킨다. 이것은 뉴런의 분극화 이후 두드러진 느린 속도를 포함한 다른 모든 효과를 유발한다.

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α1 아드레날린 수용체의 작용은 주로 민무늬근의 수축과 관련이 있다. 이것은 피부, 위장관계, 신장, 뇌를 포함한 많은 혈관에 혈관 수축의 원인이 된다. 민무늬근 수축의 다른 영역은 다음과 같다.

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수뇨관

수정관

털 (기모근)

자궁 (임신시)

요도 괄약근

요로 상피와 점막 고유층

미세 기관지

섬모의 혈관

작용에는 지방 조직과 간에서 나오는 글리코젠 분해와 포도당신생합성, 땀샘에서의 분비, 신장에서의 Na+ 재흡수도 포함된다.

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α1 아드레날린 수용체의 길항제는 다음을 치료하는데 사용될 수 있다.

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고혈압 : 말초 혈관 수축을 감소시켜 혈압을 낮추는 역할을 한다.

전립선 비대증 : 전립선 내 민무늬근을 이완시켜 배뇨를 완화시킨다.

α2 아드레날린 수용체

α 2 수용체는 Gi / o 단백질에 결합된다.

예를 들어 노르 에피네프린 (NE)에 부정적인 반응을 일으키는 시냅스 전 수용체입니다. NE가 시냅스로 방출 될 때, 그것은 α 2 수용체를 피드백하여 시냅스 전 뉴런으로부터의 NE 방출을 줄인다. NE의 영향이 줄어 듭니다. 시냅스 후 아드레날린 성 뉴런의 신경 말단 막에는 α2 수용체도 있습니다.

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α2 아드레날린 수용체는 Gi/O 단백질과 결합한다. 이것은 시냅스 수용체로서 노레피네프린(NE)에 대한 음성 피드백을 야기한다. NE가 시냅스로 방출되면 α2 아드레날린 수용체에 다시 공급되어 시냅스 전 뉴런에서 NE 방출이 감소한다. 이것은 NE의 효과를 감소시킨다. 시냅스 후 아드레날린 신경막에도 α2 아들레날린 수용체가 있다.

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α2 아드레날린 수용체의 작용은 다음과 같다.

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이자에서 감소된 인슐린 방출

이자에서 글루카곤 방출 증가

위장관의 괄약근 수축

음성 피드백 뉴런의 시냅스 - 중추 신경계에서 노레파네프린 방출 억제

혈소판 응집 증가 (혈액 응고 경향 증가)

말초 혈관 저항 감소

α2 아드레날린 수용체의 작용제를 사용하여 다음을 치료할 수 있다.

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고혈압 : 교감신경계의 혈압 상승 작용 감소

α2 아드레날린 수용체의 길항제는 다음을 치료하는데 사용될 수 있다.

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발기부전 : 음경 민무늬근을 이완시키고 혈류를 완화시킨다.

우울증 : 노르에피네프린 분비를 증가시켜 기분을 좋게 한다.


β 아드레날린 수용체

β1 아드레날린 수용체

β1 아드레날린 수용체의 작용은 다음을 포함한다.

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신장의 사구체에서 레닌 분비 증가

신장에서 레닌 분비를 증가시킨다

위로부터 그렐린 분비를 증가시킨다

β2 아드레날린 수용체

β2 아드레날린 수용체의 작용은 다음과 같다.

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지방 조직의 지방분해

골격근의 동화 작용

자궁 이완

방광벽의 배뇨근 이완

동맥을 골격근으로 확장

글리코젠 분해 및 포도당신생합성

인슐린 분비

괄약근 수축

비만 세포에서 히스타민 방출을 억제

β2 아드레날린 수용체의 작용제를 사용하여 다음을 치료할 수 있다.

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천식 및 만성 폐쇄성 폐질환 : 기관지의 평활근을 이완시켜 기관지를 팽창시킴

고칼륨혈증

조산 : 자궁 평활근 수축 감소

β3 아드레날린 수용체

β3 아드레날린 수용체의 작용은 다음과 같다.

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지방 조직의 지방 분해 증가

방광 이완

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